Gleevec®如何阻断吗啡耐受:
阿片类药物,如吗啡,结合在神经细胞表面的mu阿片受体(MOR)。这一过程刺激细胞释放血小板衍生生长因子(PDGF-AB和BB)。这些生长因子然后与血小板衍生生长因子受体(PDGFR-b)的beta亚型结合。激活这个受体会导致耐受性的发展。Gleevec®(伊马替尼)可阻断PDGFR-b的激活。这就阻止了容忍的发生,并逆转了先前存在的容忍。
常用药物消除吗啡耐受性
看到儿童忍受与癌症治疗相关的慢性疼痛,MD安德森医院麻醉学和围手术期医学以及生物化学和分子生物学系教授霍华德·古茨坦(Howard Gutstein)医学博士将研究重点放在了疼痛管理上。188bet体育网址
具体来说,他想找到吗啡耐受性的原因,随着时间的推移,这种耐受性会使药物对缓解疼痛不起作用。
“如果我能理解语料的原因是什么,我终于能够有效地治疗这些患者的疼痛,并减轻他们的痛苦,”格特斯坦说。他发现了解吗啡耐受可能是临床用途的癌症药物的关键。
牙酮和他的同事发现,导致吗啡耐受的细胞过程可以被伊马替尼的重新制备形式阻断,该药物通常用于治疗某些类型的白血病和胃肠肿瘤。
由于品牌名称Gleevec®已知的iMatinib已被批准用于人类,Gutstein希望通过动物研究和人类试验来翻译他对药物的重新制定的调查。
古茨坦说:“我们可能能够迅速转化这一发现,并大幅减少最严重患者的痛苦,而不仅仅是癌症患者。”
阻断耐受性可以使低剂量吗啡更有效,也可以减少与之相关的不良副作用,包括发痒、恶心和呼吸困难。
发表在2012年2月的《自然医学》杂志上。
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